Ostatnio GenFleet Therapeuticspoinformował, że Biuro Administracji Farmaceutycznej (ISAF) Specjalnego Regionu Administracyjnego Makau w Chinach zatwierdziło lek Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) do leczenia pacjentów z zaawansowanym niedrobnokomórkowym rakiem płuc (NSCLC) z mutacją KRAS G12C, którzy otrzymali co najmniej jedną terapię systemową.
Fulzerasib był pierwszym opracowanym w Chinach inhibitorem KRAS G12C, którego NMPA zatwierdziła w sierpniu 2024 r. jako NDA (National Medicines Agency) decyzją o statusie priorytetowej oceny.
O leku Dupert® (fulzerasib, inhibitor KRAS G12C)
Odkryty przez GenFleet Therapeutics, fulzerasib (GFH925/IBI351) to nowy, aktywny doustnie, silny inhibitor KRAS G12C, opracowany w celu skutecznego oddziaływania na wymianę GTP/GDP, kluczowy etap aktywacji szlaku, poprzez kowalencyjną i nieodwracalną modyfikację reszty cysteinowej białka KRAS G12C. Przedkliniczne badania selektywności cysteiny wykazały wysoką selektywność GFH925 względem G12C. GFH925 skutecznie hamuje dalszą ścieżkę sygnałową, indukując apoptozę komórek nowotworowych i zatrzymanie cyklu komórkowego.
Fulzerasib uzyskał również rekomendację klasy 1 w leczeniu niedrobnokomórkowego raka płuca z mutacją KRAS G12C w wytycznych CSCO z 2025 r., oferując pacjentom nową opcję ukierunkowanej terapii o trwałej skuteczności i dobrej tolerancji.
Według danych z II fazy badania rejestracyjnego u pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca (NSCLC) z mutacją KRAS G12C, monoterapia fulzerasybem osiągnęła wskaźnik ORR na poziomie 49,1% i medianę PFS na poziomie 9,7 miesiąca; 12-miesięczny wskaźnik OS wyniósł 54,4%, a 12-miesięczny wskaźnik DoR 53,7%. Monoterapia uzyskała również dwa oznaczenia terapii przełomowej (Breaking Therapy) w leczeniu pacjentów z zaawansowanym niedrobnokomórkowym rakiem płuca (NSCLC) z mutacją KRAS G12C i rakiem jelita grubego.
Badanie KROCUS, którego inicjatorem była firma GenFleet we współpracy z czołowymi europejskimi ekspertami w dziedzinie raka płuca, wykazało imponującą skuteczność fulzerasybu w skojarzeniu z cetuksymabem u wszystkich pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca w pierwszej linii leczenia, a szczególnie wyjątkową odpowiedź guza u pacjentów z przerzutami do mózgu. Ponadto schemat leczenia wykazał lepsze bezpieczeństwo i tolerancję niż monoterapia fulzerasybem w leczeniu niedrobnokomórkowego raka płuca w drugiej i kolejnych liniach. Jako pionierskie połączenie inhibitora KRAS G12C (fulzerasybu) i przeciwciała anty-EGFR (cetuksymabu) w leczeniu pierwszego rzutu raka płuca, to innowacyjne podejście ma potencjał, aby ustanowić nową generację standardowej terapii pierwszego rzutu w leczeniu niedrobnokomórkowego raka płuca.
Według danych zawartych w najnowszym streszczeniu krótkiej prezentacji ustnej na dorocznym spotkaniu Europejskiej Konferencji na temat Raka Płuc (ELCC) 2025, 45 uczestników badania przeszło co najmniej jedną ocenę guza po leczeniu do 14 stycznia 2025 r.: ORR osiągnął 80%; DCR osiągnął 100%; średnia pfs wyniosła 12,5 miesiąca.
Obecnie w Chinach wciąż trwają liczne badania kliniczne nowych technologii przeciwnowotworowych, w których biorą udział pacjenci. W celu uzyskania konsultacji dotyczących nowych leków i technologii prosimy o kontakt z Międzynarodowym Oddziałem Szpitala Onkologicznego Regionu Południowego w Pekinie.
Numer telefonu: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Czas publikacji: 15 lipca 2025 r.